為力蘇鹽酸伊托必利片為白色膜衣片,除去包衣后應(yīng)顯白色。主要成份是鹽酸伊托必利?;瘜W(xué)名稱(chēng):N-[4-[2-(二甲氨基)乙氧基]芐基]-3,4-二甲氧基苯甲酰胺鹽酸鹽。那么,為力蘇鹽酸伊托必利片禁用于哪些患者呢?
為力蘇鹽酸伊托必利片適用于因胃腸動(dòng)力減慢引起的消化不良癥狀,包括上腹部飽脹感、上腹痛、食欲不振、惡心和嘔吐等癥狀。為力蘇鹽酸伊托必利片在人血清蛋白結(jié)合率為96%。為力蘇鹽酸伊托必利片在肝臟主要通過(guò)黃素單氧化酶途徑轉(zhuǎn)化形成代謝物Ml、M2和M3。3種代謝物中,僅其中之一有較弱的多巴胺D2受體阻滯作用,無(wú)藥理學(xué)相關(guān)性。為力蘇鹽酸伊托必利片由于有拮抗多巴胺D2受體活性的作用,為力蘇鹽酸伊托必利片尚有一定的抗嘔吐作用。
為力蘇鹽酸伊托必利片口服后在胃腸道吸收迅速、完全,為力蘇鹽酸伊托必利片經(jīng)肝臟首過(guò)代謝,為力蘇鹽酸伊托必利片相對(duì)生物利用度約為60%。為力蘇鹽酸伊托必利片對(duì)食物的生物利用度沒(méi)有影響。為力蘇鹽酸伊托必利片口服50㎎后,血漿濃度約0.5/小時(shí)達(dá)到峰值(Cmax0.73μg/ml)。為力蘇鹽酸伊托必利片具有多巴胺D2受體拮抗活性和乙酰膽堿酯酶抑制活性,為力蘇鹽酸伊托必利片通過(guò)兩者的協(xié)同作用發(fā)揮胃腸促動(dòng)力作用。
已知對(duì)鹽酸伊托必利或產(chǎn)品中任何成分過(guò)敏的患者禁用。對(duì)那些增加胃腸動(dòng)力可產(chǎn)生有害作用的疾病,如消化道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔的患者不禁用為力蘇鹽酸伊托必利片。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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