歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。那么，歐立停的注意事項(xiàng)有哪些呢？

歐立停對(duì)食物的的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。歐立停的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，平均達(dá)峰濃度比男性約高11%，而達(dá)峰時(shí)間一致。歐立停多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對(duì)5-HT1B/1D受體沒有活性），歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，歐立停的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，歐立停對(duì)5-HT1B/1D受體均沒有活性。

歐立停口服后吸收完全。歐立停的平均絕對(duì)生物利用度大約為45%，達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(shí)(Tmax)。歐立停對(duì)未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。歐立停不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關(guān)性。歐立停的注意事項(xiàng)是：

1、只用于治療確診的偏頭痛。

2、與5-HT1激動(dòng)劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，已有報(bào)道利扎曲普坦給藥幾小時(shí)后發(fā)生嚴(yán)重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報(bào)道其它的5-HT1激動(dòng)劑給藥后的幾小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動(dòng)劑的范圍，這些事件的發(fā)病率已顯著降低，但仍應(yīng)注意。本品禁用于未確診的冠狀動(dòng)脈疾病（CAD）患者。

3、對(duì)于間斷的長(zhǎng)期使用本品及存在冠狀動(dòng)脈疾病（CAD）先兆等危險(xiǎn)因素的病人，當(dāng)需要使用本品時(shí)，推薦進(jìn)行周期性間斷性的心血管系統(tǒng)評(píng)價(jià)。

4、病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄的疾病時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

5、腎功能損害患者中透析的病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

6、中度肝功能不全的病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

7、偏頭痛一次性發(fā)作，若病人對(duì)本品的首次劑量沒有反應(yīng)，應(yīng)在第二次給藥前進(jìn)行重新診斷。

8、本品的化學(xué)特性能與黑色素結(jié)合并有可能蓄積導(dǎo)致中毒，長(zhǎng)期用藥存在對(duì)眼睛影響的可能性，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。

9、本品對(duì)于叢集性頭痛的安全性和有效性尚未建立。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）