歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。那么，歐立停的注意事項有哪些呢？

歐立停對食物的的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達峰時間延遲了1小時。歐立停的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，平均達峰濃度比男性約高11%，而達峰時間一致。歐立停多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結合較低約為14%。

歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物，歐立停的血漿濃度大約為母體復合物的14%，）它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽，歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。

歐立停口服后吸收完全。歐立停的平均絕對生物利用度大約為45%，達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(Tmax)。歐立停對未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。歐立停不抑制人肝細胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競爭性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無臨床相關性。歐立停的注意事項是：

1、只用于治療確診的偏頭痛。

2、與5-HT1激動劑聯(lián)合應用時，已有報道利扎曲普坦給藥幾小時后發(fā)生嚴重心臟病意外，包括急性心肌梗死。另外有報道其它的5-HT1激動劑給藥后的幾小時內(nèi)出現(xiàn)危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動劑的范圍，這些事件的發(fā)病率已顯著降低，但仍應注意。本品禁用于未確診的冠狀動脈疾?。–AD）患者。

3、對于間斷的長期使用本品及存在冠狀動脈疾?。–AD）先兆等危險因素的病人，當需要使用本品時，推薦進行周期性間斷性的心血管系統(tǒng)評價。

4、病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄的疾病時應謹慎用藥。

5、腎功能損害患者中透析的病人應謹慎使用。

6、中度肝功能不全的病人應謹慎使用。

7、偏頭痛一次性發(fā)作，若病人對本品的首次劑量沒有反應，應在第二次給藥前進行重新診斷。

8、本品的化學特性能與黑色素結合并有可能蓄積導致中毒，長期用藥存在對眼睛影響的可能性，應注意監(jiān)測。

9、本品對于叢集性頭痛的安全性和有效性尚未建立。

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（實習編緝：陳志東）