安律凡的主要成份是阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,服用安律凡會出現(xiàn)心電圖改變嗎?
安律凡與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,安律凡與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。安律凡是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,安律凡也是5-HT2A受體的拮抗劑。安律凡與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,安律凡的作用機制尚不清楚。安律凡是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。安律凡與其它受體的作用可能產(chǎn)生臨床上某些其它的作用,安律凡對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。
安律凡在有或無代謝活化時,安律凡及其代謝物(2,3-DCPP)在CHL細胞體外染色體畸變試驗中呈現(xiàn)基因裂變作用,安律凡在無代謝活化時使畸變數(shù)目增加。安律凡在體小鼠微核試驗結(jié)果為陽性,但該結(jié)果被認為是與人體無關(guān)的機制產(chǎn)生的。安律凡在體外細菌回復(fù)突變試驗、細菌DNA修復(fù)試驗、小鼠淋巴細胞正向基因突變試驗、程序外DNA合成試驗結(jié)果為陰性。安律凡在與乳腺和垂體腫瘤相關(guān)的給藥下,連續(xù)給藥4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未見升高。
安律凡的心電圖改變:精神分裂癥患者或雙相障礙躁狂發(fā)作患者安慰劑對照試驗混合組間比較顯示,出現(xiàn)心電圖(ECG)參數(shù)潛在重要改變的患者比例,阿立哌唑組和安慰劑組之間沒有顯著差異。阿立哌唑組患者心率增加的中位值為5次/分鐘,安慰劑組為1次/分鐘。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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