安律凡的主要成份是阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡的常用量有什么呢?
安律凡與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,安律凡與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。安律凡是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,安律凡也是5-HT2A受體的拮抗劑。安律凡與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,安律凡的作用機(jī)制尚不清楚。安律凡是通過(guò)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。安律凡與其它受體的作用可能產(chǎn)生臨床上某些其它的作用,安律凡對(duì)α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。
安律凡在有或無(wú)代謝活化時(shí),安律凡及其代謝物(2,3-DCPP)在CHL細(xì)胞體外染色體畸變?cè)囼?yàn)中呈現(xiàn)基因裂變作用,安律凡在無(wú)代謝活化時(shí)使畸變數(shù)目增加。安律凡在體小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陽(yáng)性,但該結(jié)果被認(rèn)為是與人體無(wú)關(guān)的機(jī)制產(chǎn)生的。安律凡在體外細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、細(xì)菌DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果為陰性。安律凡在與乳腺和垂體腫瘤相關(guān)的給藥下,連續(xù)給藥4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未見(jiàn)升高。
安律凡的常用量:阿立哌唑的推薦起始劑量和治療劑量是10或15mg/天,不受進(jìn)食影響。系統(tǒng)評(píng)估顯示阿立哌唑的臨床有效劑量范圍為10~30mg/天。高劑量的療效并不優(yōu)于10mg或15mg/天的低劑量。用藥2周內(nèi)(藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)所需時(shí)間)不應(yīng)增加劑量,2周后,可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受情況適當(dāng)調(diào)整,但加藥速度不宜過(guò)快。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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