積大希夫為硬膠囊劑,內容物為白色至淡黃色粉末。主要成份為頭孢克肟。化學名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。那么,積大希夫怎樣防止耐藥菌株的出現呢?
積大希夫作用機制為阻止細菌細胞壁的合成,積大希夫的作用點因細菌的種類而異,積大希夫與青霉素結合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有較高親和性。積大希夫對于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實驗均未發(fā)現異常。積大希夫對各種動物的抗原性同頭孢氨芐相同或稍弱。積大希夫沒有誘發(fā)抗原性,亦不與頭孢氨芐、頭孢克羅及頭孢噻肟呈免疫交叉性。
積大希夫對正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價),積大希夫的約4小時后血清濃度達到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,積大希夫的血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。積大希夫對腎功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg(體重)后,積大希夫約3~4小時血清濃度達到峰值,分別為1.14,2.01,3.97μg/ml,積大希夫的血清濃度半衰期為3.2~3.7小時。積大希夫在患者痰液中,扁桃組織,上鄂竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。
積大希夫為防止耐藥菌株的出現,在使用本品前原則上應確認敏感性,將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
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(實習編緝:李華藝)
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