鹽酸左氧氟沙星膠囊用于腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。那么,鹽酸左氧氟沙星膠囊主要成份是怎樣呢?
鹽酸左氧氟沙星膠囊主要成份是鹽酸左氧氟沙星。化學(xué)名:(3S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-;7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并惡嗪-6-羧酸鹽酸鹽。分子式:C18H20FN3O4·HCl·H2O。分子量:415.85。
鹽酸左氧氟沙星膠囊具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性,阻止細菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。
鹽酸左氧氟沙星膠囊藥物相互作用是:
1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.本品與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小,但合用時也應(yīng)嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。
8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發(fā)生,因此不宜與芬布芬合用。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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