纈沙坦氫氯噻嗪片是一種口服有效的特異性的血管緊張素(AT)II受體拮抗劑,它選擇性的作用與AT1受體亞型,與AT1受體的親和力比與AT2受體的親和力強(qiáng)20000倍。那么,纈沙坦氫氯噻嗪片藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
纈沙坦氫氯噻嗪片為復(fù)方制劑,其組份為:每片含纈沙坦80mg,氨氯噻嗪12.5mg。
纈沙坦氫氯噻嗪片性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
纈沙坦氫氯噻嗪片藥代動(dòng)力學(xué)是口服后可迅速吸收,其吸收量差異很大,平均絕對(duì)生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內(nèi),藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈線性,每天服用一次時(shí),纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。進(jìn)餐時(shí)服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無(wú)論是否與食物同服,8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對(duì)臨床療效無(wú)明顯的影響,故纈沙坦可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。分布:絕大部分纈沙坦(94~97%)與血清蛋白結(jié)合(主要是白蛋白),1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量(30L/h)相比,血漿清除速度相對(duì)較慢(大約2L/h)。清除:纈沙坦以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝(a項(xiàng)半衰期<1小時(shí),終末半衰期約9小時(shí))。纈沙坦主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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