塞來(lái)昔布膠囊的主要有效成分為塞來(lái)昔布,是一種新一代的化合物,具有獨(dú)特的作用機(jī)制即特異性地抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)。
那么,塞來(lái)昔布膠囊使用過(guò)量怎么辦?
沒(méi)有藥物過(guò)量的臨床經(jīng)驗(yàn)。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg,每日2次的研究中,沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過(guò)量,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹С织煼?,血液透析不是去除過(guò)量藥物的有效辦法。
西樂(lè)葆塞來(lái)昔布膠囊治療成人骨關(guān)節(jié)炎:推薦劑量為200mg,每日1次或分2次口服。臨床研究中也曾用至每日400mg的劑量。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:推薦劑量為100mg或200mg,每日2次。臨床研究中的劑量曾用至每日800mg。老年人不必調(diào)整劑量。輕至中度肝功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量,對(duì)于重度肝功能損害患者無(wú)臨床使用經(jīng)驗(yàn)。輕至中度腎功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量,對(duì)于重度腎功能損害患者無(wú)臨床使用經(jīng)驗(yàn)。塞來(lái)昔布沒(méi)有在18歲以下人群中進(jìn)行過(guò)臨床研究。
西樂(lè)葆塞來(lái)昔布膠囊為口服硬膠囊,除活性成分外,尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。塞來(lái)昔布是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來(lái)昔布可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,塞來(lái)昔布與基礎(chǔ)表達(dá)的環(huán)氧化酶-1(COX-1)的親和力極弱,治療劑量的塞來(lái)昔布不影響由COX-1激活的前列腺素類物質(zhì)的合成。因此不干擾組織中與COX-1相關(guān)的正常生理過(guò)程,尤其在胃、腸、血小板和腎等組織中。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)
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