西樂葆的主要成份為塞來昔布?；瘜W(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，西樂葆的藥物過量是怎樣呢？

西樂葆為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆的體外及體內(nèi)試驗表明，西樂葆的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。

西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，西樂葆在治療血漿濃度時，西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥，西樂葆的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。

西樂葆對炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

西樂葆的藥物過量：在臨床研究中沒有服用本品過量的報告。12 例患者服用劑量高達2400mg/天，共10 天，沒有引起嚴重的毒性。急性NSAID 過量的癥狀通常限于疲倦、嗜睡、惡心、嘔吐和上腹痛，經(jīng)支持治療后一般會緩解。亦會有胃腸道出血。罕見的有：高血壓、急性腎衰、呼吸抑制和昏迷。治療劑量下有過敏反應(yīng)的報道，故過量時也可能出現(xiàn)。NSAID 過量后應(yīng)對癥處理和支持治療。沒有特效的解毒劑。沒有關(guān)于以血液透析去除塞來昔布的研究資料，但由于其血漿蛋白結(jié)合率高，過量時透析療法可能無效。病人過量服藥后4 小時內(nèi)如無癥狀或過量很大時，也可用藥物催吐，和/或活性炭(成人60-100g，兒童1-2g/kg )，和/或滲透性導(dǎo)瀉等方法救治。由于蛋白結(jié)合率高，利尿、堿化尿液、血液透析或血液超濾可能無效。

健客藥師溫馨提醒，藥物選擇因患者個體性差異而往往不同，建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥，詳情請咨詢健客藥師，全國統(tǒng)一服務(wù)熱線：400-086-5111，這有逾百位專科藥師為您提供全程安全用藥指導(dǎo)。

（實習(xí)編緝：李華藝）