阿奇霉素片用法用量是口服,在飯前1小時或飯后2小時服用。與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度,應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。那么,阿奇霉素片藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
阿奇霉素片小兒用量治療中耳炎、肺炎,第1日,按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g),第2~5日,每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過0.25g)。
阿奇霉素片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
阿奇霉素片藥代動力學(xué)是口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達(dá)峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛,在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10~100倍,在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時,給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低,當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時,血清蛋白結(jié)合率為15%;當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時,血清蛋白結(jié)合率為7%。國外資料顯示,輕中度腎功能不全患者(腎小球?yàn)V過率為10~80ml/min)藥代參數(shù)無明顯變化,嚴(yán)重腎功能不全者(腎小球?yàn)V過率小于10ml/min)與正常者有顯著差異,全身暴露量增加33%。
阿奇霉素片注意事項(xiàng)是:
1.進(jìn)食可影響阿奇霉素的吸收,故需在飯前1小時或飯后2小時口服。
2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整,但阿奇霉素對較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無資料,給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。
3.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑,肝功能不全者慎用,嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4.用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等),應(yīng)立即停藥,并采取適當(dāng)措施。
5.治療期間,若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀,應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立,應(yīng)采取相應(yīng)治療措施,包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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