萬絡羅非昔布片的主要成份為羅非昔布,其化學名為4-[4-(甲磺?;┍交鵠-3-苯基-2(5H)呋喃酮。那么,萬絡羅非昔布片與甲氨蝶呤合用是怎樣呢?
萬絡羅非昔布片為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關節(jié)炎/鎮(zhèn)痛治療。萬絡羅非昔布片的特異性抑制COX-2有望緩解這些臨床癥狀和體征而對胃腸道不產(chǎn)生影響,同時也可能降低NSAIDs相關的腎乳頭壞死。萬絡羅非昔布片正是由于這種對COX-2的特異性抑制作用而發(fā)揮其療效。萬絡羅非昔布片的COX-1與前列腺素介導的正常生理功能有關,如胃粘膜保護、血小板聚集以及維持腎臟功能。
萬絡羅非昔布片是一種口服的環(huán)氧化酶-2(COX-2)強效特異性抑制劑,無論在臨床治療劑量范圍之內還是明顯高于此劑量范圍,萬絡羅非昔布片均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。萬絡羅非昔布片的COX-1固有地存在于胃、腸、腎及血小板等多種組織中。萬絡羅非昔布片適用于骨關節(jié)炎癥狀和體征的短期和長期治療。緩解疼痛。治療原發(fā)性痛經(jīng)。萬絡羅非昔布片為環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。
萬絡羅非昔布片為淡黃色或類白色片(12.5mg);黃色片(25mg);淺橙色至橙色片(50mg)。萬絡羅非昔布片的非特異性環(huán)氧化酶抑制劑(常見的為NSAIDs)對COX-1的抑制與胃損傷和包括腎乳頭壞死在內的腎毒性有關。萬絡羅非昔布片的COX-2僅固有地存在于有限的組織中,如腦、腎小球和腎小管等。萬絡羅非昔布片COX-2可由炎癥刺激誘導而產(chǎn)生。一般認為COX-2主要與介導疼痛、炎癥和發(fā)熱的前列腺素合成有關。
萬絡羅非昔布片與甲氨蝶呤合用時,可增加甲氨蝶呤中毒(白細胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害、黏膜潰瘍形成)的危險性。
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(實習編緝:陳志東)
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