萬絡(luò)羅非昔布片的主要成份為羅非昔布,其化學(xué)名為4-[4-(甲磺?;┍交鵠-3-苯基-2(5H)呋喃酮。那么,萬絡(luò)羅非昔布片可以用于晚期腎臟疾病患者嗎?
萬絡(luò)羅非昔布片適用于骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的短期和長期治療。緩解疼痛。治療原發(fā)性痛經(jīng)。萬絡(luò)羅非昔布片為環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。萬絡(luò)羅非昔布片為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關(guān)節(jié)炎/鎮(zhèn)痛治療。萬絡(luò)羅非昔布片的特異性抑制COX-2有望緩解這些臨床癥狀和體征而對胃腸道不產(chǎn)生影響,同時也可能降低NSAIDs相關(guān)的腎乳頭壞死。萬絡(luò)羅非昔布片正是由于這種對COX-2的特異性抑制作用而發(fā)揮其療效。
萬絡(luò)羅非昔布片是一種口服的環(huán)氧化酶-2(COX-2)強(qiáng)效特異性抑制劑,無論在臨床治療劑量范圍之內(nèi)還是明顯高于此劑量范圍,萬絡(luò)羅非昔布片均顯示出對COX-2的強(qiáng)效特異性抑制作用。萬絡(luò)羅非昔布片的COX-1固有地存在于胃、腸、腎及血小板等多種組織中。有證據(jù)表明,COX-1與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能有關(guān),如胃粘膜保護(hù)、血小板聚集以及維持腎臟功能。
萬絡(luò)羅非昔布片為淡黃色或類白色片(12.5mg);黃色片(25mg);淺橙色至橙色片(50mg)。萬絡(luò)羅非昔布片的非特異性環(huán)氧化酶抑制劑(常見的為NSAIDs)對COX-1的抑制與胃損傷和包括腎乳頭壞死在內(nèi)的腎毒性有關(guān)。萬絡(luò)羅非昔布片的COX-2僅固有地存在于有限的組織中,如腦、腎小球和腎小管等。萬絡(luò)羅非昔布片COX-2可由炎癥刺激誘導(dǎo)而產(chǎn)生。一般認(rèn)為COX-2主要與介導(dǎo)疼痛、炎癥和發(fā)熱的前列腺素合成有關(guān)。
對晚期腎臟疾病患者不建議使用萬絡(luò)羅非昔布片治療。尚無肌酐清除率<30mL/min的患者使用本品的臨床經(jīng)驗。如果這些患者必須使用本品治療,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其腎功能。腎臟前列腺素可能在維持腎臟灌注中起代償作用,所以,在腎臟灌注受損情況下,給予本品可能導(dǎo)致前列腺素生成減少,繼而使腎臟血流減少導(dǎo)致腎臟功能受損。那些有嚴(yán)重的腎功能不全、失代償性心力衰竭或肝硬化病史的患者,為這一反應(yīng)的高危人群。應(yīng)考慮監(jiān)測這些患者的腎功能。與其它已知前列腺素合成抑制劑一樣,停止使用本品治療,可使患者腎功能恢復(fù)到治療前狀態(tài)。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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