西樂葆用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂葆的禁忌有什么呢?
西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。西樂葆的清除主要通過肝臟進行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。西樂葆的血漿蛋白結合率與濃度無關,西樂葆在治療血漿濃度時,西樂葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂葆主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。西樂葆在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。西樂葆的代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX-2的活性。西樂葆在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來昔布,因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
西樂葆的禁忌:本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發(fā)的嚴重的(極少是致命的)過敏反應報道。本品禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(實習編緝:李華藝)
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