塞來昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?;瘜W(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來昔布膠囊的血液系統(tǒng)事件有什么呢?
塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。塞來昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。塞來昔布膠囊可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,塞來昔布膠囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來昔布膠囊的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,塞來昔布膠囊的生物利用度相同。塞來昔布膠囊在骨關(guān)節(jié)炎患者,塞來昔布膠囊每日1次或分2次口服200mg后,塞來昔布膠囊臨床療效及安全性相當(dāng)。塞來昔布膠囊在大于65歲的人群中,塞來昔布膠囊的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
塞來昔布膠囊的血液系統(tǒng)事件:在該項研究中(見特別研究–CLASS),服用本品400mg每日兩次(分別是骨關(guān)節(jié)炎(OA)和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)推薦劑量的4倍和2倍,是FAP的批準(zhǔn)劑量)的患者通過復(fù)查確定有臨床意義的血紅蛋白降低(>2g/dL)的發(fā)生率低于服用雙氯芬酸75mg每日兩次或布洛芬800mg每日三次的患者,分別為0.5%、1.3%和1.9%。無論是否同時服用ASA本品不良事件的發(fā)生率均較低。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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