塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,塞來昔布膠囊用于急性疼痛的劑量具體是多少呢?
塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),塞來昔布膠囊在治療血漿濃度時,塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。塞來昔布膠囊與進食(高脂食物)同時給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。
塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行,塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。塞來昔布膠囊在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。塞來昔布膠囊的代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX-2的活性。塞來昔布膠囊在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應(yīng)慎用塞來昔布,因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
塞來昔布膠囊用于急性疼痛的劑量:推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時,可再服200mg;隨后根據(jù)需要,每日兩次,每次200mg。
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(實習編緝:梁勁)
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