塞來昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,哪些人群禁用塞來昔布膠囊呢?
塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,塞來昔布膠囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來昔布膠囊可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
塞來昔布膠囊的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,塞來昔布膠囊的生物利用度相同。塞來昔布膠囊在骨關(guān)節(jié)炎患者,塞來昔布膠囊每日1次或分2次口服200mg后,塞來昔布膠囊臨床療效及安全性相當(dāng)。塞來昔布膠囊在大于65歲的人群中,塞來昔布膠囊的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。塞來昔布膠囊與進食(高脂食物)同時給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發(fā)的嚴(yán)重的(極少是致命的)過敏反應(yīng)報道。本品禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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