塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,塞來昔布膠囊會(huì)有什么禁忌呢?
塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),塞來昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí),塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。塞來昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。
塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進(jìn)行,塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。塞來昔布膠囊在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。塞來昔布膠囊的代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX-2的活性。塞來昔布膠囊在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應(yīng)慎用塞來昔布,因?yàn)榇x清除的減低會(huì)導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
塞來昔布膠囊的禁忌:本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發(fā)的嚴(yán)重的(極少是致命的)過敏反應(yīng)報(bào)道。本品禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。本品禁用于有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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