非洛地平緩釋膠囊,生物利用度約為15%,與攝食無關。吸收速率而不是吸收程度受同時攝食影響,最大血藥溶度增加約65%。那么,非洛地平緩釋膠囊的藥理作用是什么?
非洛地平緩釋膠囊的藥理作用是:
非洛地平緩釋膠囊平為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點,可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流,并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明,非洛地平對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用;在體外可檢測到負性肌力作用,但是在整體動物中未觀察到此作用。非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低,該藥理作用與用藥劑量相關,并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內(nèi)非洛地平可通過對外周血管阻力的降低而導致輕度利尿。降壓作用呈劑量依賴性,與血藥濃度呈正相關。在第一周用藥時可有反射性心率增加,但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘,β受體阻滯劑可對抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示,非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對心臟傳導(P-R、P-Q和H-V間期)沒有顯著影響。在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中,未發(fā)現(xiàn)明確的負性肌力作用。非洛地平可降低腎血管阻力而不影響腎小球。在笫一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用,短期和長期治療不影響電解質。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)非洛地平可增加血漿去甲腎上腺素水平。
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(實習編輯:李嘉穎)
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