苯磺酸氨氯地平片主要成份是苯磺酸氨氯地平。功能主治慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。單獨(dú)用藥或與其它抗心絞痛藥物合用。那么,苯磺酸氨氯地平片藥理作用有哪些呢?
苯磺酸氨氯地平片治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片:半片),每日一次,此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)調(diào)整劑量,一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要,在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下,可于較短時間內(nèi)開始劑量調(diào)整。
苯磺酸氨氯地平片藥理作用為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),能阻滯心肌和平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜鈣離子通道跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松馳血管平滑肌,緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定,但它可以通過擴(kuò)張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的后負(fù)荷,減少能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。在大鼠、小鼠進(jìn)行了為期2年的研究,經(jīng)食物給予氨氯地平、劑量為0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未發(fā)現(xiàn)致癌性的證據(jù)。誘發(fā)性研究顯示在基因或染色體水平均無藥物相關(guān)的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2計(jì)算,為最大推薦人用劑量10mg的8倍)對大鼠的生殖能力無影響。
苯磺酸氨氯地平片哺乳期婦女用藥有在妊娠婦女中未進(jìn)行充足且良好對照的研究。只有當(dāng)潛在受益超過對胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時,才可在妊娠期間使用氨氯地平。當(dāng)妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時期經(jīng)口接受高達(dá)10mg氨氯地平/kg/天(根據(jù)mg/m[sup]2[/sup]基礎(chǔ)換算,分別是人類最大推薦劑量10mg的8倍和23倍【按照患者體重50kg計(jì)算】)的馬來酸氨氯地平時,未發(fā)現(xiàn)致畸性或其他胚胎/胎兒毒性。然而在交配前、整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平(劑量相當(dāng)于10mg氨氯地平/kg/天)治療14天的大鼠中,觀察到窩數(shù)顯著減少(大約50%),子宮內(nèi)死亡數(shù)量顯著增加(約5倍)。研究已證明,馬來酸氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的受孕期和分娩期。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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