纈沙坦膠囊口服后被迅速吸收，給藥后2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，在重復(fù)給藥后，血漿纈沙坦無(wú)明顯蓄積。那么，纈沙坦膠囊是強(qiáng)效血管收縮劑嗎？

腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性激素是血管緊張素II，它可在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)的作用下由血管緊張素I轉(zhuǎn)化生成，血管緊張素II可與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合，具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調(diào)節(jié)。作為一個(gè)強(qiáng)效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的ACE作用，它還可導(dǎo)致鈉和醛固酮的分泌增加。

纈沙坦膠囊是一種口服有效的、強(qiáng)效和特異性的血管緊張素II受體拮抗劑，它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型，AT1與心血管作用無(wú)關(guān)。本藥對(duì)AT1受體沒(méi)有任何部分激動(dòng)劑的活性，并且對(duì)AT1受體的親和力比對(duì)AT2更強(qiáng)大(約為20,000倍)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)，也就是激肽酶II，可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管緊張素II及降解緩激肽。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃景裕）