恩曲他濱膠囊與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療?；颊邽槲唇?jīng)過(guò)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療和經(jīng)過(guò)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。那么，恩曲他濱膠囊的交叉耐藥性是怎樣呢？

恩曲他濱膠囊口服給藥吸收迅速，分布廣泛，給藥1～2小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值。恩曲他濱膠囊對(duì)20例HIV感染病人倍數(shù)劑量口服給藥，（平均值±SD）恩曲他濱血漿峰濃度（Cmax）為1.8±0.7μg/ml，24小時(shí)血漿藥物濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）為10.0±3.1hr*μg/ml。恩曲他濱膠囊給藥后24小時(shí)平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。恩曲他濱膠囊的倍數(shù)劑量給藥藥動(dòng)學(xué)與劑量（25～200mg）成比例。

恩曲他濱膠囊在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率<4%，當(dāng)濃度超過(guò)0.02～200μg/ml范圍時(shí)以游離狀態(tài)存在。恩曲他濱膠囊在峰濃度時(shí)，血漿與血液藥物濃度比率為1.0，精液與血漿藥物濃度比為4.0。恩曲他濱膠囊在體外研究顯示不是人類CYP450酶抑制劑。恩曲他濱膠囊服用14C標(biāo)記，以原形到達(dá)尿（86%）和便（14%）中。劑量的13%轉(zhuǎn)化成三種代謝物。

恩曲他濱膠囊的交叉耐藥性：一些核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）之間的交叉耐藥性已被認(rèn)可。對(duì)恩曲他濱耐藥病毒株（M184V/I）對(duì)拉米夫定和扎西他濱耐藥，但對(duì)阿巴卡韋、去羥肌苷、司他夫定、特洛福韋、齊多夫定和NNRTIs(地拉韋定、施多寧和奈韋拉平)仍敏感。分離自阿巴卡韋、去羥肌苷、特洛福韋和齊多夫定治療后的HIV-1病毒株含K65R突變顯示對(duì)恩曲他濱敏感性降低。對(duì)司他夫定和齊多夫定耐藥（含M41L、D67N、K70R、L210Y/F、K219Q/E突變），對(duì)去羥肌苷耐藥（L74V突變）病毒株仍對(duì)恩曲他濱敏感。含K103N突變HIV-1與NNRTI類藥耐藥相關(guān)，對(duì)恩曲他濱敏感。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）