枸櫞酸西地那非片(萬艾可)對(duì)大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄裕瑒┝靠稍黾又?00mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。枸櫞酸西地那非片適用于色素視網(wǎng)膜炎的患者嗎?
西地那非適用于治療勃起功能障礙。
西地那非口服后吸收迅速,絕對(duì)生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)??崭?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時(shí),約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對(duì)PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí),游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
西地那非適用于治療勃起功能障礙。
枸櫞酸西地那非片(萬艾可)禁忌:目前,沒有以下人群應(yīng)用西地那非的安全性和有效性的臨床對(duì)照試驗(yàn)資料。對(duì)此類患者,處方須謹(jǐn)慎:
1.最近6個(gè)月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。
4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。
5.鐮狀細(xì)胞性貧血或相關(guān)貧血患者。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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