波立維的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。那么,孕婦能不能服用波立維?
波立維對(duì)人體口服以后,波立維在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復(fù)給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時(shí)。
波立維75mg,波立維每日一次人體重復(fù)口服給藥,從第一天開(kāi)始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,波立維抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。波立維在穩(wěn)態(tài)時(shí),波立維每天服用75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。
波立維是一種血小板聚集抑制劑,選擇性地抑制二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體的結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物的活化,波立維可抑制血小板聚集。波立維必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。
波立維的孕婦用藥:因尚無(wú)妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料,謹(jǐn)慎起見(jiàn),應(yīng)避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)物之間或間接的證據(jù)表明氯吡格雷對(duì)懷孕、胚胎/胎兒的發(fā)育、分娩或出生后成長(zhǎng)存在有害作用。
波立維與糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑合用:在外傷、外科手術(shù)或其它有出血傾向并使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑的病人,慎用波立維。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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