硫酸氫氯吡格雷片主要成份是硫酸氫氯吡格雷。其化學名稱為:消旋-a-(6,7-二氯噻吩并[3,4-c]哌啶-5(4H)-乙酸乙酯硫酸氫鹽。在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。那么,硫酸氫氯吡格雷片推薦劑量是有怎樣呢?
硫酸氫氯吡格雷片藥代動力學是多次口服氯吡格雷75mg以后,氯吡格雷吸收迅速,母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。根據尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,至少有50%的藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產物是羧酸鹽衍生物,其對血小板聚集也無影響,占血漿中藥物相關化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,血藥濃度約在1小時后達峰(30mg/l)氯吡格雷主要由一種藥物前體,通過氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷,然后再經過水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調節(jié)作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。
硫酸氫氯吡格雷片為粉紅色圓形薄膜衣片。
硫酸氫氯吡格雷片的推薦劑量是每天75mg,與或不與食物同服。對于老年患者不需調整劑量。非ST段抬高性急性冠狀綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者,應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始,然后以75mg每日一次連續(xù)服藥(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險,故推薦阿司匹林的劑量不應超過100mg。最佳療程尚未正式確定。臨床實驗資料支持用藥12個月,用藥3個月時的益處最大(參見藥效學特性)。
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(實習編緝:陳志方)
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