非布司他片的主要成份為非布佐司他。非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長期治療。那么,非布司他片與硫唑嘌呤合用會是怎樣呢?
非布司他片還未進(jìn)行絕對生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同時進(jìn)食高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。非布司他片的血清尿酸濃度降低無臨床意義(進(jìn)餐后58%,空腹51%)。非布司他片給藥無需考慮食物因素。
非布司他片在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內(nèi),單次和多次給藥,非布司他片的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關(guān)性增加。非布司他片每24小時給予治療劑量時,體內(nèi)無蓄積。非布司他片的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時。非布司他片通過群體藥代動力學(xué)分析,非布司他片在痛風(fēng)的高尿酸血癥患者中的藥代動力學(xué)參數(shù)與健康受試者相似。
非布司他片服藥后1~1.5小時能達(dá)到最大血漿濃度。非布司他片多次口服40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片口服給藥后,放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物)。
非布司他片與硫唑嘌呤合用:非布佐司他是黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑。雖然本品與通過XO代謝藥物(例如膽茶堿、巰嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用尚無研究,但本品對XO的抑制作用會這些藥物在血漿中濃度的增加從而產(chǎn)生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿患者禁止使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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