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過量使用拉米夫定片會怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/12/20 13:39:25
    導讀:拉米夫定片口服后2-4小時的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解拉米夫定進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的確切量或與任何臨床效應的關系。

拉米夫定片的主要成份為拉米夫定。拉米夫定片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,過量使用拉米夫定片會怎樣呢?

拉米夫定片在治療劑量范圍內(nèi)呈線性藥代動力學,拉米夫定片與主要血漿蛋白白蛋白的結合較少(在體外研究中,與白蛋白的結合<16-36%)。拉米夫定片能進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),到達腦脊液(CSF)。拉米夫定片口服后2-4小時的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解拉米夫定進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的確切量或與任何臨床效應的關系。

拉米夫定片經(jīng)胃腸道吸收良好,拉米夫定片對成人口服的生物利用度一般為80-85%。拉米夫定片口服后,平均到達最高血清濃度(Cmax)的時間(tmax)約為1小時。拉米夫定片在治療劑量(即4mg/kg/日,分2次服用,間隔12小時)下,Cmax為1.5-1.9mg/mL。拉米夫定片150mg片與300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈劑量相關的生物等效。

拉米夫定片通過靜脈注射的研究了解到,拉米夫定片的平均分布容積為1.3L/kg。所觀察到的清除半衰期為5-7小時。拉米夫定片的平均系統(tǒng)清除率約為0.32L/h/kg,以通過腎臟的有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)清除為主(>70%)。拉米夫定片與食物同時服用,使tmax延長,Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影響(根據(jù)AUC)。

拉米夫定片的藥物過量:在急性動物實驗研究中,拉米夫定的劑量達很高水平時,并未導致任何器官的中毒反應。關于人類使用急性過量拉米夫定后造成后果的研究資料很少。從目前的資料看,患者能夠恢復,沒有致死的病例。在上述藥物過量的情況下,患者未表現(xiàn)特殊的特征和癥狀。如果患者服藥過量,應對其進行監(jiān)測,必要時,給予常規(guī)支持治療。因為拉米夫定是可透析的,所以治療藥物過量時可采用透析的方法雖然目前尚未進行這方面的研究。

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(實習編緝:李華藝)

 

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