富馬酸比索洛爾片用于高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%,根據超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。與氯壓定聯用是需在本品停用幾天后才能停用氯壓定,否則可能會引起血壓急劇升高。那么,富馬酸比索洛爾片與麥角胺類衍生物合并用藥是有怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片主要成份是富馬酸比索洛爾。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富馬酸比索洛爾片與麥角胺類衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時可能會增加外周循環(huán)的阻力。
富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無內在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力,對支氣管和血管平滑肌和調節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調節(jié)的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無明顯的負性肌力效應??诜人髀鍫?~4小時后達到最大效應。由于半衰期為10~12小時,比索洛爾的效應可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。比索洛爾通過阻滯心臟β一受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應,引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。
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(實習編緝:陳志方)
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