阿巴卡韋雙夫定片用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人。阿巴卡韋雙夫定片每片含有300mg齊多夫定,150mg拉米夫定,和300mg阿巴卡韋。那么,阿巴卡韋雙夫定片的藥物過(guò)量是怎樣呢?
阿巴卡韋雙夫定片在大于治療劑量范圍時(shí),拉米夫定的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,其血漿蛋白的結(jié)合率有限(體外試驗(yàn)中,拉米夫定與血清蛋白的結(jié)合率[36%)。而齊多夫定與血漿蛋白的結(jié)合率為34-38%。阿巴卡韋雙夫定片中的拉米夫定通過(guò)的實(shí)際量及其與臨床療效的關(guān)系尚不清楚。
阿巴卡韋雙夫定片不太可能發(fā)生因結(jié)合位點(diǎn)的轉(zhuǎn)換而產(chǎn)生藥物間相互作用。阿巴卡韋雙夫定片能通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)而進(jìn)入腦脊液。阿巴卡韋雙夫定片口服2-4小時(shí)后,拉米夫定和齊多夫定腦脊液和血清中的濃度平均比例分別為0.12和0.50。
阿巴卡韋雙夫定片的靜脈注射研究表明,阿巴卡韋雙夫定片中的阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的平均分布容積分別為0.8、1.3和1.6L/kg。阿巴卡韋雙夫定片的體外研究阿巴卡韋與血漿蛋白的結(jié)合表明,阿巴卡韋雙夫定片治療劑量下,阿巴卡韋與人血漿蛋白呈低、中度結(jié)合(約49%)。這說(shuō)明通過(guò)血漿蛋白轉(zhuǎn)換作用引起這些藥物與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很低。
阿巴卡韋雙夫定片的藥物過(guò)量:本品的過(guò)量服用尚缺乏經(jīng)驗(yàn)。急性過(guò)量服用齊多夫定或拉米夫定時(shí),未發(fā)現(xiàn)與上述不良反應(yīng)中不同的特殊癥狀及體征。所有病人都恢復(fù),無(wú)死亡。臨床研究中曾對(duì)病人使用單劑量高達(dá)1200mg和1800mg/天的阿巴卡韋,未有意外的不良反應(yīng)發(fā)生。更高劑量的反應(yīng)尚不清楚。一旦發(fā)生服用過(guò)量,應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行毒性監(jiān)測(cè),必要時(shí)要進(jìn)行正規(guī)的支持療法。由于拉米夫定是可通過(guò)透析排出,雖然此法還沒(méi)試驗(yàn)過(guò),但過(guò)量時(shí)可用持續(xù)血透的方法處理。血透及腹膜透析對(duì)齊多夫定的清除作用有限,但可以提高葡萄糖醛酸代謝物來(lái)加速排泄,該法可否用于清除阿巴卡韋尚不清楚。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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