利托那韋軟膠囊為艾滋病用藥。主要成份為利托那韋?;瘜W(xué)名:N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸5-噻唑基甲基酯。那么,利托那韋軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
利托那韋軟膠囊對(duì)人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。利托那韋軟膠囊對(duì)HIV-1和HIV-2天門(mén)冬氨酸蛋白酶有抑制作用。利托那韋軟膠囊對(duì)HIV蛋白酶有選擇性親和作用,其抗人天門(mén)冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。利托那韋軟膠囊由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細(xì)胞之間的蔓延減緩。
利托那韋軟膠囊為蛋白酶抑制劑,利托那韋軟膠囊可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,該酶影響病毒的終末形成。利托那韋軟膠囊可以抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產(chǎn)生形態(tài)成熟的HIV顆粒。利托那韋軟膠囊由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細(xì)胞之間的蔓延減緩。
利托那韋軟膠囊的蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶,并延緩疾病的進(jìn)展。利托那韋軟膠囊是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門(mén)冬氨酸蛋白酶多肽無(wú)機(jī)物抑制劑。利托那韋軟膠囊在體外,它能拮抗所有HIV實(shí)驗(yàn)病毒株,同時(shí)具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。
利托那韋軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):吸收:口服后2-4小時(shí)達(dá)血漿峰濃度。分布:蛋白結(jié)合率:約98%。代謝:在肝臟被CYP450同功酶廣泛代謝。排泄:主要經(jīng)糞便排泄,清除半衰期:3-5小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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