利托那韋軟膠囊用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用,治療Ⅰ型人類免疫缺陷病毒(HIV)感染。那么,利托那韋軟膠囊與利福平合用是怎樣呢?
利托那韋軟膠囊主要在肝代謝,利托那韋軟膠囊通過(guò)細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構(gòu)酶CYP3A和CYP2D6代謝,生成至少5種代謝物,利托那韋軟膠囊主要代謝物也具抗毒活性,利托那韋軟膠囊的劑量的87%由糞便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形藥物為36%和3.5%。
利托那韋軟膠囊劑量與血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線面積等參數(shù)呈非線性關(guān)系,可能與其可飽和的一過(guò)性代謝有關(guān)。利托那韋軟膠囊進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線面積可升高63%,濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.6h。利托那韋軟膠囊服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì)影響其吸收程度和速率。
利托那韋軟膠囊在血漿和淋巴結(jié)濃度高,血漿半衰期為3~3.5h,血漿蛋白結(jié)合率為98%。利托那韋軟膠囊口服吸收較好,利托那韋軟膠囊的生物利用度為60%以上,單劑量400mg頓服,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。
利托那韋軟膠囊與利福平合用,利福平能夠大幅降低洛匹那韋的血藥濃度,從而顯著降低其治療效果。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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