恩曲他濱經(jīng)腎臟排泄,腎功能損害病人酌情減量。由于恩曲他濱并不能阻止HIV感染可能,避免任何導致HIV感染的行為。那么,恩曲他濱膠囊藥理是什么?
恩曲他濱膠囊藥理作用:恩曲他濱為化學合成類核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的機制是通過體內(nèi)多步磷酸化,形成活性三磷酸酯競爭性地抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶,同時通過與天然的5-磷酸胞嘧啶競爭性地滲入到病毒DNA合成的過程中,最終導致其DNA鏈合成中斷。其抗HBV的機制是由于HBV復制過程含有恩曲他濱的作用靶點,即逆轉(zhuǎn)錄過程。
對哺乳動物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。 體外抗病毒活性:體外進行的實驗室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細胞系、MAGI-CCR5細胞系和周圍血單核細胞中評估。50%抑制濃度(IC50)值范圍是0.0013~0.158μg/ml。在與核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)、非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)和蛋白酶抑制劑(PI)聯(lián)用的研究中,顯示有藥物協(xié)同作用。多數(shù)的合并用藥臨床研究還未進行。
體外試驗顯示對HIV-1中A、C、D、E、F和G亞型有抗病毒活性(IC50值范圍是0.007~0.075μg/ml),對HIV-2型顯示有種屬特異的抑制活性(IC50值范圍是0.007~1.5μg/ml)。
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(實習編輯:黃景裕)
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