富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯?；瘜W名：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽（1：1）。那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片可以用于治療慢性乙型肝炎嗎？

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結構類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉化為替諾福韋，然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋通過與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉錄酶和HBV反轉錄酶的活性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶α、β線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導致基因突變，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在Ames試驗中結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在一項體內小鼠微核試驗中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在小鼠和大鼠中進行了長期經(jīng)口給藥致癌性研究，暴露水平大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍（小鼠）和5倍（大鼠）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雌性小鼠在高劑量下（暴露水平比人高16倍）肝臟腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治療劑量5倍時，未見致癌性。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片用于慢性乙型肝炎：富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于治療慢性乙肝成人和≥12歲的兒童患者。在開始使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療HBV感染時，應考慮到以下要點：成人患者中該適應癥的確立基于從初次接受核苷治療的受試者和既往接受過治療且證實拉米夫定耐藥的受試者中獲得的安全性和療效數(shù)據(jù)。受試者為肝功能代償?shù)腍BeAg陽性和HBeAg陰性慢性乙肝成人受試者。富馬酸替諾福韋二吡呋酯在數(shù)量有限的患有失代償期肝病的慢性乙肝受試者中進行過評價。

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（實習編緝：邵澤妹）