特羅凱必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)基地或三級甲等醫(yī)院使用。厄洛替尼可能存在臨床上顯著的藥物相互作用。警告肺毒性因NSCLC、胰腺癌或其它實(shí)體瘤接受厄洛替尼治療的患者偶有報道嚴(yán)重間質(zhì)性肺病樣事件，包括致命的情況。兒童可以服用鹽酸厄洛替尼片嗎？

 

未在兒童中進(jìn)行厄洛替尼的有效性和安全性研究。

 

鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)適應(yīng)癥/功能主治：Tarceva用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。

 

尚缺乏在中國人中進(jìn)行藥代動力學(xué)研究的數(shù)據(jù)。以下資料來自國外臨床研究。厄洛替尼口服后大約60%吸收，與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。半衰期大約為36小時，主要通過CYP3A4代謝清除，另有小部分通過CYP1A2代謝。吸收和分布厄洛替尼口服150mg劑量時厄洛替尼的生物利用度大約為60%，用藥后4小時達(dá)到血漿峰濃度。食物可顯著提高生物利用度，達(dá)到幾乎100%。吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）結(jié)合。厄洛替尼的表觀分布容積為232升。代謝和清除體外細(xì)胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。口服100mg劑量后，可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。591例服用單劑厄洛替尼的人群藥代動力學(xué)分析表明中位半衰期為36.2小時。因此達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度需要7～8天。清除率與年齡之間無明顯相關(guān)性。吸煙者厄洛替尼的清除率增高24%。特殊人群肝功能異?；颊叨蚵逄婺嶂饕?a target="_blank" href="http://m.hbyuguan.com/nrgbpd/824601.html" name="InnerLinkKeyWord">肝臟清除。目前無肝功能異?；蚋闻K轉(zhuǎn)移對厄洛替尼藥代動力學(xué)影響的資料。（參見[注意事項(xiàng)]－肝功能異?；颊?，[不良反應(yīng)]和[用法用量]－劑量調(diào)整）。腎功能異常患者單劑給藥后尿中分泌少于9%。在腎功能異常的患者中未進(jìn)行臨床試驗(yàn)。相互作用厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，因此推測CYP3A4的抑制劑會使其暴露增加。與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑酮康唑聯(lián)合使用時厄洛替尼的AUC提高了2/3（見[藥物相互作用]、[用法用量]中的劑量調(diào)整部分）。治療前使用或者同時使用CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平可以使厄洛替尼的清除提高3倍，同時使厄洛替尼的AUC下降2/3（見[藥物相互作用]和[用法用量]中的劑量調(diào)整部分）。在一項(xiàng)Ib期臨床試驗(yàn)中，吉西他濱和厄洛替尼的藥代動力學(xué)沒有發(fā)生顯著的相互影響。

 

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）