鹽酸羥考酮緩釋片,在肝臟廣泛代謝,代謝產(chǎn)物為有活性的去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮。那么,鹽酸羥考酮緩釋片的藥理毒理是怎樣呢?
鹽酸羥考酮緩釋片的藥理毒理是:
鹽酸羥考酮緩釋片為阿片受體純激動(dòng)劑。對(duì)腦和脊髓的阿片受體具有親和力,羥考酮的作用類(lèi)似嗎啡。主要藥理作用是鎮(zhèn)痛,其他藥理作用包括抗焦慮、止咳和鎮(zhèn)靜。無(wú)極量限制,鎮(zhèn)痛作用無(wú)封頂效應(yīng),只受限于不能耐受的副作用。從幾項(xiàng)研究資料可以認(rèn)為,羥考酮對(duì)人產(chǎn)生基因毒性的危險(xiǎn)性較低。下述試驗(yàn)表明羥考酮不致突變:在艾姆斯氏沙門(mén)菌和大腸桿菌試驗(yàn)中不論存在代謝活性狀態(tài)與否,劑量直到5000ug時(shí);在人體淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中(不存在代謝激活狀態(tài)下)劑量直到1500ug/ml時(shí),以及在代謝激活狀態(tài)劑量直到500ug/ml作用48小時(shí)情況下;在小鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)中(血漿藥物濃度直到48ug/ml時(shí))。羥考酮在下述情況產(chǎn)生致突變效果:在人體染色體突變?cè)囼?yàn)中存在代謝激活狀態(tài)下劑量大于或等于1250ug/ml,作用24小時(shí)而非48小時(shí)情況下;在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中存在代謝激活狀態(tài)下劑量等于或大于50ug/ml。以及不存在代謝激活狀態(tài)劑量等于或大于40ug/ml時(shí)。
請(qǐng)留意,該藥應(yīng)在有效期36個(gè)月內(nèi)使用完畢。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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