口炎是口腔黏膜的炎癥,可波及頰黏膜、舌、齒齦、上腭等處。在小兒時期較多見,尤其是嬰幼兒,可單純發(fā)病也可繼發(fā)于腹瀉、營養(yǎng)不良、急性感染、久病體弱等全身性疾病時。索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)適應(yīng)癥/功能主治:1)甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤(GIST),2)不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)。服用蘋果酸舒尼替尼膠囊會出現(xiàn)黏膜炎/口腔炎嗎?
索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。
蘋果酸舒尼替尼是一種能抑制多個受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。通過對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評價,證明舒尼替尼可抑制血小板衍生生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體(RET)。生化和細(xì)胞測定證實(shí)舒尼替尼能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,并在細(xì)胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。生化和細(xì)胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。在表達(dá)受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內(nèi)試驗(yàn)中,舒尼替尼能抑制多個受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;在某些動物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長或?qū)е履[瘤消退,和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明蘋果酸舒尼替尼能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長,體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。
索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細(xì)胞癌的推薦劑量是50mg,每日一次,口服;服藥4周,停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。
索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)的不良反應(yīng)如下:
1,最常見:疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉。
2,常見:疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血壓;皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。
3,潛在嚴(yán)重不良反應(yīng):左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件;可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。
4,代謝/營養(yǎng):厭食、無力。
5,胃腸道:腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良。
6,心血管:高血壓。
7,皮膚:皮疹、手足綜合癥、皮膚變色。
8,神經(jīng)系統(tǒng):味覺改變。
9,實(shí)驗(yàn)室檢查異常:AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分?jǐn)?shù)下降。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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