阿奇霉素干混懸劑與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度,應注意檢測血漿茶堿水平。那么,阿奇霉素干混懸劑藥代動力學是有怎樣呢?
阿奇霉素干混懸劑用法用量是每日口服一次。溶于水中,服用前攪拌均勻;可與食物同時服用;以阿奇霉素干混懸劑治療各種感染性疾病,其療程及使用方法如下:成人:對沙眼衣原體;杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g。對其他感染的治療:總劑量1.5g,每日一次服用本品0.5g,共三天?;蚩倓┝肯嗤?,仍為1.5g,首日服用0.5g,第二至第五日每日一次口服本品0.25g;腎功能不全患者:輕、中度腎功能不全者(腎小球濾過率為10—80ml/min)不需要調整劑量,嚴重腎功能不全者(腎小球濾過率<10ml/min=用藥請遵醫(yī)囑;肝功能不全患者:輕中度腎功能不全患者,本品的用法與用量同肝功能正常者。
阿奇霉素干混懸劑藥代動力學是口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時,給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時內約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低,當血藥濃度為0.02μg/ml時,血清蛋白結合率為15%;當血藥濃度為2μg/ml時,血清蛋白結合率為7%。
阿奇霉素干混懸劑不良反應是服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、惡心、嘔吐等胃腸道反應,其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關節(jié)痛等過敏反應,過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性中性粒細胞減少、血清氨基轉移酶升高。
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(實習編緝:陳志方)
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