思利舒對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。那么，思利舒對α受體的阻斷活性是怎樣呢？

思利舒經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨服用或與食物同服。思利舒在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。思利舒與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份，思利舒在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。思利舒的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。思利舒對大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，在治療劑量范圍內(nèi)，思利舒的血藥濃度與給藥劑量成正比。

思利舒用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排出，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。思利舒的一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%，思利舒在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。思利舒血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35％。思利舒9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。

思利舒對α受體的阻斷活性：由于本品具有對α受體的阻斷作用，可能會發(fā)生（體位性）低血壓，尤其是在治療初期的劑量調(diào)整階段。對于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、血容量降低或腦血管疾病）應(yīng)慎用本品，劑量應(yīng)按推薦劑量逐漸增加，如發(fā)生血壓過低現(xiàn)象，應(yīng)考慮減少劑量。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）