思利舒的主要成份為利培酮,化學名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,思利舒用于精神分裂癥是怎樣呢?
思利舒是一種選擇性的單胺能拮抗劑,思利舒對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用,但較弱。思利舒對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,思利舒對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,思利舒對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。思利舒與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,思利舒治療精神分裂癥的機制尚不清楚。
思利舒治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結(jié)果。思利舒對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。思利舒的Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。
思利舒為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。思利舒用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。思利舒也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。思利舒對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
思利舒用于精神分裂癥:由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用本品治療來替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應定期地進行重新評定。成人:每日1次或每日2次。起始劑量1mg,在1周左右的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2~4mg,第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4~6mg。此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。一般情況下,最適劑量為每日2~6mg。每日劑量一般不超過10mg。
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(實習編緝:邵澤妹)
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