阿奇霉素膠囊的主要成份為阿奇霉素。阿奇霉素膠囊用于敏感細(xì)菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。那么,阿奇霉素膠囊與齊多夫定合用是怎樣呢?
阿奇霉素膠囊口服后迅速吸收,阿奇霉素膠囊的生物利用度為37%。阿奇霉素膠囊的國(guó)外資料顯示,經(jīng)中度腎功能不全患者(腎小球?yàn)V過(guò)率為10~80mUmin)藥代參數(shù)無(wú)明顯變化,嚴(yán)重腎功能不全者(腎小球?yàn)V過(guò)率為小于10ml/min)與正常者有顯著性差異,全身暴露量增加33%。
阿奇霉素膠囊單劑給藥后的血消除半衰期(t.,∞)為35—48小時(shí),給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時(shí)內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。阿奇霉素膠囊的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低,阿奇霉素膠囊當(dāng)血藥濃度為0.02pgiml時(shí),血清蛋白結(jié)臺(tái)率為15%:當(dāng)血藥濃度為2Ltg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為7%。
阿奇霉素膠囊單劑口服0.5g后,達(dá)峰時(shí)間為2.5~2.6小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為0.4—0.45mg/L。阿奇霉素膠囊在體內(nèi)分布廣泛,在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10—100倍,阿奇霉素膠囊在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉索轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。
阿奇霉素膠囊與齊多夫定合用:?jiǎn)蝿┝?000mg和多劑量1200mg或600mg的阿奇霉素對(duì)齊多夫定或其葡萄糖醛酸代謝物的血漿藥代動(dòng)力學(xué)或尿排泄幾乎沒(méi)有影響。然而口服阿奇霉素可以增加外周血單核細(xì)胞中的磷酸化齊多夫定的濃度,后者是臨床活性代謝產(chǎn)物。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚,但對(duì)患者來(lái)說(shuō)可能是有益的。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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