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尼洛替尼膠囊有什么藥物相互作用?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/8 15:25:37
    導(dǎo)讀:可能增加本品血清濃度的藥物:本品是經(jīng)肝臟中的CYP3A4代謝的,所以也是多重藥物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受試者中,當(dāng)與CYP3A4強(qiáng)抑制劑酮康唑合用時(shí),本品的生物利用度增加了3倍。

尼洛替尼膠囊注意事項(xiàng)如下:骨髓抑制本品能引起3/4級(jí)血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和貧血。在最初的2個(gè)月,應(yīng)每隔2周做一次全血細(xì)胞計(jì)數(shù),之后可每個(gè)月檢測(cè)一次,或者在有臨床指征時(shí)進(jìn)行。骨髓抑制一般是可逆的,可以通過暫時(shí)停用本品或降低劑量來控制。QT間期延長(zhǎng)已經(jīng)顯示本品能延長(zhǎng)心室復(fù)極,可通過心電圖上的QT間期檢測(cè)出來,呈劑量依賴性。QT間期延長(zhǎng)能夠引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,可能引起昏厥、驚厥和/或死亡。本品禁用于低鉀血癥和低鎂血癥或長(zhǎng)QT綜合征的患者。在使用本品之前,應(yīng)糾正低鉀血癥和低鎂血癥,并在治療期間定期監(jiān)測(cè)電解質(zhì)。尼洛替尼膠囊有什么藥物相互作用?

尼洛替尼膠囊(達(dá)希納)的藥物相互作用如下:

1.可能增加本品血清濃度的藥物:本品是經(jīng)肝臟中的CYP3A4代謝的,所以也是多重藥物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受試者中,當(dāng)與CYP3A4強(qiáng)抑制劑酮康唑合用時(shí),本品的生物利用度增加了3倍。所以應(yīng)該避免與酮康唑或其它CYP3A4強(qiáng)抑制劑(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韋和其它蛋白酶抑制劑)同時(shí)使用??梢钥紤]沒有或僅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用藥。

2.可能減少本品血清濃度的藥物:同時(shí)服用CYP3A4誘導(dǎo)劑(如利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和貫葉連翹)可能減少本品的暴露。在需要使用CYP3A4誘導(dǎo)劑的患者中,應(yīng)該考慮替代的具有較小酶誘導(dǎo)作用的藥物。

3.可能被本品改變血清濃度的藥物:在體外,本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。在健康受試者中,服用單劑本品和咪達(dá)唑侖,咪達(dá)唑侖的暴露增加了30%。當(dāng)同時(shí)服用本品和這些酶的治療指數(shù)窄的底物時(shí),應(yīng)該謹(jǐn)慎。在進(jìn)行香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治療的患者中,應(yīng)該增加對(duì)INR的監(jiān)測(cè)。

4.抗心律失常藥和其它可能延長(zhǎng)QT間期的藥物:本品應(yīng)該慎用于患有或可能發(fā)生QT間期延長(zhǎng)的患者,包括服用抗心律失常藥物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普魯卡因胺、奎尼丁、索他洛爾,或服用其它可能導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)的藥物,如氯喹、鹵泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮(見【注意事項(xiàng)】)。

尼洛替尼膠囊(達(dá)希納)適應(yīng)癥/功能主治:對(duì)既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血?。≒h+CML)慢性期或加速期成人患者。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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