那格列奈片的活性成份為那格列奈。那格列奈片為黃色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,那格列奈片的血糖控制失常是怎樣呢?
那格列奈片餐前服用后那格列奈迅速吸收,那格列奈片的藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時(shí)內(nèi)。那格列奈片以溶液形式口服時(shí),那格列奈片幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。那格列奈片口服的絕對(duì)生物利用度約為72%。那格列奈片每日三餐前給2型糖尿病患者60~240mg共1周后,那格列奈片顯示出線性的藥代動(dòng)力學(xué)特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
那格列奈片依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計(jì)的穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。那格列奈片的體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結(jié)合,那格列奈片主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。那格列奈片在那格列奈0.1~10μg/ml的測(cè)試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無(wú)關(guān)。
那格列奈片的血糖控制失常:當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性升高。此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后,可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí),所以不能與磺酰脲類制劑并用。與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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