西洛他唑片用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,西洛他唑片對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的副作用是怎樣呢?
西洛他唑片原藥在尿中屬檢測(cè)不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。西洛他唑片30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。
西洛他唑片口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg,西洛他唑片的血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。西洛他唑片74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。
西洛他唑片及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí),西洛他唑片長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。西洛他唑片及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著差異。
西洛他唑片對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的副作用:偶有室上性及室性期外收縮、室上性及室性心動(dòng)過(guò)速等心律不齊;心肌梗塞;心絞痛;充血性心衰;血壓上升;發(fā)熱;頭暈;血壓低,此時(shí)減量或停藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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