西洛他唑片為白色或類(lèi)白色片。主要成分為西洛他唑?;瘜W(xué)名:6-4-(1-環(huán)已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氫-1H-喹諾酮。那么,哪些患者不宜服用西洛他唑片呢?
西洛他唑片及其代謝產(chǎn)物是環(huán)腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ抑制劑),西洛他唑片可以通過(guò)抑制磷酸二酯酶活性而減少cAMP的降解,從而升高血小板和血管內(nèi)cAMP水平,發(fā)揮抑制血小板聚集和舒張血管的作用。西洛他唑片脂餐后吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。
西洛他唑片用于輔助治療動(dòng)脈粥樣硬化,血栓閉塞性脈管炎,糖尿病所致肢體缺血癥,大動(dòng)脈。西洛他唑片用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。西洛他唑片改善間歇性跛行癥狀的作用機(jī)制尚不完全清楚。西洛他唑片主要通過(guò)肝臟細(xì)胞色素酶p-450代謝(主要為3A4,),西洛他唑片代謝物主要經(jīng)尿排泄。
西洛他唑片口服后絕對(duì)生物利用度尚不明確。西洛他唑片能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。西洛他唑片的國(guó)外臨床研究顯示,病人口服本品100mg/次,一天兩次,連續(xù)12周后,甘油三酯水平下降約15%,高密度脂蛋白水平升高約10%。
出血患者(血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、消化道出血、尿路出血、玻璃體出血等);充血性心衰患者(西洛他唑和其代謝產(chǎn)物都是PDEШ的抑制劑,國(guó)外有報(bào)道,Ш~IV級(jí)心衰患者服用具有該藥理作用的其它藥物后,有使病情加重的可能。所以,對(duì)于任何程度的心衰患者禁服西洛他唑片);對(duì)本品的成分有過(guò)敏史的患者;妊娠或有可能妊娠的婦女不宜服用西洛他唑片。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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