那格列奈片與血清蛋白的結(jié)合率較高（98%），主要是與白蛋白結(jié)合。體外用蛋白結(jié)合率高的藥物進(jìn)行的替換實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們對(duì)那格列奈的蛋白結(jié)合無影響。那么，那格列奈片是一種新型的餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑？

臨床研究顯示，逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時(shí)患者仍可耐受。無那格列奈過量的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。

那格列奈片是一種新型的餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用時(shí)間短等特點(diǎn)。瑞格列奈作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。為第一個(gè)進(jìn)餐時(shí)服用的葡萄糖調(diào)節(jié)藥。最大的優(yōu)點(diǎn)是可以模仿胰島素的生理性分泌，由此有效的控制餐后高血糖。

那格列奈為氨基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列通過與β細(xì)胞上的ATP敏感性K+通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣內(nèi)流，刺激胰島素的分泌，降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時(shí)，促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。因此，心肌缺血不適合服用那格列奈片。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）