甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)推薦劑量為1250mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2000mg/d,第1~14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼,應(yīng)每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。妊娠級別D,孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對腎臟嚴(yán)重?fù)p害及透析患者做過臨床試驗,中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。甲苯磺酸拉帕替尼片有什么不良反應(yīng)?
甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)臨床試驗中觀察到的大于10%的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng),包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等,皮膚干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困難及失眠等[4]。與卡培他賓合用,不良反應(yīng)有惡心、腹瀉及嘔吐,掌跖肌觸覺不良等。個別患者可出現(xiàn)左心室射血分?jǐn)?shù)下降,間質(zhì)性肺炎。其最常見之副作用為腸胃消化道系統(tǒng)方面的副作用,即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀,其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛,以及疲倦等。另外還有極少見但是嚴(yán)重的副作用,包括心臟方面以及肺部方面。當(dāng)病患出現(xiàn)二級(NewYorkHeartAssociation,NYHAclass2)以上的心臟左心室搏出分率(LeftVentricleEjectionFraction,LVEF)下降時,必須停止使用,以避免產(chǎn)生心臟衰竭。當(dāng)LVEF回復(fù)至正常值或病患無癥狀后兩個禮拜便可以以較低劑量重新用藥。與anthracycline類的化療藥品相比,拉帕替尼的心臟毒性為可逆的,不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并沒有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統(tǒng)代謝的藥物,在使用其他具有誘導(dǎo)或是抑制CYP酵素的藥物時,必須要注意劑量的調(diào)整。孕婦一般不應(yīng)該使用拉帕替尼,因為其懷孕毒性分類為D,因此如果沒有絕對的需要或是對母體有極大的利益,否則不建議孕婦或育懷孕者使用。
甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達(dá)的,既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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