二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長(zhǎng)因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。中重度肝損害的患者可以服用甲苯磺酸拉帕替尼片嗎？

甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)推薦劑量為1250mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2000mg/d，第1～14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼，應(yīng)每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。妊娠級(jí)別D，孕婦禁用。是否通過(guò)乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對(duì)腎臟嚴(yán)重?fù)p害及透析患者做過(guò)臨床試驗(yàn)，中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。

臨床試驗(yàn)中觀察到的大于10%的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等[4]。與卡培他賓合用，不良反應(yīng)有惡心、腹瀉及嘔吐，掌跖肌觸覺(jué)不良等。個(gè)別患者可出現(xiàn)左心室射血分?jǐn)?shù)下降，間質(zhì)性肺炎。其最常見(jiàn)之副作用為腸胃消化道系統(tǒng)方面的副作用，即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛，以及疲倦等。另外還有極少見(jiàn)但是嚴(yán)重的副作用，包括心臟方面以及肺部方面。當(dāng)病患出現(xiàn)二級(jí)(NewYorkHeartAssociation，NYHAclass2)以上的心臟左心室搏出分率(LeftVentricleEjectionFraction，LVEF)下降時(shí)，必須停止使用，以避免產(chǎn)生心臟衰竭。當(dāng)LVEF回復(fù)至正常值或病患無(wú)癥狀后兩個(gè)禮拜便可以以較低劑量重新用藥。與anthracycline類的化療藥品相比，拉帕替尼的心臟毒性為可逆的，不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并沒(méi)有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統(tǒng)代謝的藥物，在使用其他具有誘導(dǎo)或是抑制CYP酵素的藥物時(shí)，必須要注意劑量的調(diào)整。孕婦一般不應(yīng)該使用拉帕替尼，因?yàn)槠鋺言卸拘苑诸悶镈，因此如果沒(méi)有絕對(duì)的需要或是對(duì)母體有極大的利益，否則不建議孕婦或育懷孕者使用。

甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過(guò)度表達(dá)的，既往接受過(guò)包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)注意事項(xiàng)1.左室射血分?jǐn)?shù)降低。2.肝毒性。3.重度肝損害的患者。4.腹瀉。5.間質(zhì)性肺部/肺炎。6.QT延長(zhǎng)。7.藥物相互作用。8.對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響。

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(實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛)