幾乎所有的藥物都能通過血漿乳汁屏障轉移至乳汁,而哺乳兒每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用藥亦應重視。甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)的主要成份是甲苯磺酸拉帕替尼,N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺?;?乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二對甲苯磺酸鹽。哺乳期婦女可以服用甲苯磺酸拉帕替尼片嗎?
甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)推薦劑量為1250mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2000mg/d,第1~14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼,應每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。妊娠級別D,孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗,中重度肝損害的患者應酌減劑量。
有充分證據證明,在對孕早期婦女進行的充分嚴格的對照研究中未見到對胎兒產生損害(在其后6個月中也未見到危害證據)。
甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制表皮生長因子受體(ErbB1)和人表皮因子受體2(ErbB2)。4種乳腺癌細胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感,半抑制濃度為25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D細胞株不敏感,半抑制濃度在微摩爾級別級別,對于膀胱癌的2種細胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表達)和J82(ErbB1和ErbB2低度表達),增強順鉑的療效。在多種動物均能抑制表皮因子驅動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細胞株有效。
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(實習編輯:孫媛媛)
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