妊娠后，孕婦體內(nèi)酶有一定的改變，對某些藥物的代謝過程有一定的影響。甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的，既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。孕婦可不可以服用甲苯磺酸拉帕替尼片？

甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)推薦劑量為1250mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2000mg/d，第1～14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼，應每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。妊娠級別D，孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗，中重度肝損害的患者應酌減劑量。

甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)的主要成份是甲苯磺酸拉帕替尼，N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺?；?乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二對甲苯磺酸鹽。

有充分證據(jù)證明，在對孕早期婦女進行的充分嚴格的對照研究中未見到對胎兒產(chǎn)生損害（在其后6個月中也未見到危害證據(jù)）。

二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D細胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾級別級別，對于膀胱癌的2種細胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表達）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達），增強順鉑的療效[1]。在多種動物均能抑制表皮因子驅(qū)動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細胞株有效[2]?？诜詹煌耆覀€體差異較大，約4h后達到最大濃度(Cmax)，半衰期24h，每日給藥后6～7d達到穩(wěn)態(tài)。每天給藥1250mg，Cmax為2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，血漿濃度時間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。分開服用較每日1次AUC增加一倍，與食物同服，AUC增加3～4倍[3]。拉帕替尼與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高（>99%），體外研究[4]證實，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運及P-糖蛋白的底物。單劑量終末半衰期為14.2h，多次給藥后，有效半衰期延長至24h，主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。腎臟排泄極微，糞便中回收率約為口服劑量的27%。

筆者提醒您：是藥三分毒,用藥需謹慎!如想對甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)有進一步的了解，您可以到健客咨詢我們的專家，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111，我們會有專業(yè)的人士給您提供專業(yè)的答案。

(實習編輯：孫媛媛)