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磷霉素氨丁三醇散的老年患者用藥是有怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2016/12/3 9:26:56
    導讀:磷霉素氨丁三醇散活性成份為磷霉素氨丁三醇?;瘜W名:(1R,2S)-(1,2-環(huán)氧丙烷基)磷酸?2-氨基-2-羥甲基-1,3丙二醇鹽(1:1)。分子式:C3H7O4P?C4H11NO3。分子量:259.2。

磷霉素氨丁三醇散成人一次1瓶(按磷霉素計3克),服用前用適量水溶解;對12歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。那么,磷霉素氨丁三醇散的老年患者用藥是有怎樣呢?

磷霉素氨丁三醇散口服后能迅速經胃腸道吸收,食物對本品的吸收影響不大,空腹口服生物利用度約為37%;餐后口服生物利用度降低至約30%??诜?克,空腹狀態(tài)下2小時達血漿峰濃度(Cmax)平均約為26.1(±9.1)μg/ml;與高脂肪食物同時服用,4小時內達血漿峰濃度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后與血漿蛋白的結合率極低,其穩(wěn)定的平均表觀分布容積(Vss)為136.1(±44.1)L;分布主要集中于腎、膀胱、前列腺、精囊等器官或組織中。按50mg/kg的劑量給予手術前膀胱癌患者服用,3小時后本品在患者癌變膀胱組織中的濃度平均可達到18.0μg/g。本品可通過胎盤屏障。本品主要以原形經尿和糞便排泄,其中又以尿路為主,口服3g后,大約38%從尿路排泄,18%在糞便排泄,平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)分別為16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。口服消除半衰期(t1/2)為5.7(±2.8)hr。磷霉素靜脈給藥的平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)則分別為6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr??诜酒?g,空腹狀態(tài)下其尿濃度維持在平均706(±466)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)2~4小時,72~84小時后的平均尿濃度降至約10μg/ml;而與高脂肪食物同時服用,其尿濃度維持在平均537(±252)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)6~8小時;盡管飲食使磷霉素通過尿液排泄的速率減慢,但通過尿液的量累積排泄卻基本不受影響,分別為1140(±238)mg(空腹)與1118(±201)mg(進食)。無論空腹狀態(tài)下服用還是與高脂肪食物同時服用,其平均尿濃度維持在100μg/ml以上水平的時間均可達到26小時。老年人服用本品尿排泄無差異,無須調整劑量。腎功能不全會顯著影響本品的排泄,不同程度的腎損害(肌酐清除率為54-7ml/min)會使半衰期延長至11~50小時,尿排泄量從32%下降至11%。血液透析可使半衰期達40小時。

磷霉素氨丁三醇散活性成份為磷霉素氨丁三醇。化學名:(1R,2S)-(1,2-環(huán)氧丙烷基)磷酸?2-氨基-2-羥甲基-1,3丙二醇鹽(1:1)。分子式:C3H7O4P?C4H11NO3。分子量:259.2。

磷霉素氨丁三醇散的老年患者用藥是在臨床應用的安全性和有效性方面,65歲以上與65歲以下的患者之間沒有顯著性的差異。

磷霉素氨丁三醇散的不良反應是主要為腹瀉及軟便,偶有皮疹、惡心,停藥后消失。偶見過敏反應。

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(實習編緝:陳志方)

 

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