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苯甲酸利扎曲普坦片吸收好不好?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/2 10:59:02
    導(dǎo)讀:單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小時(shí)后總的放射活性累計(jì)在尿和糞便中分別為82%和12%。口服給藥后,大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。

苯甲酸利扎曲普坦片,口服后吸收完全。其平均絕對(duì)生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。那么,苯甲酸利扎曲普坦片吸收好不好?

單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小時(shí)后總的放射活性累計(jì)在尿和糞便中分別為82%和12%??诜o藥后,大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出,約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出,說明本品存在首過代謝。

本品在健康非偏頭痛老年人志愿者(年齡在65~77歲之間)的藥代動(dòng)力學(xué)與在健康非偏頭痛年輕志愿者(年齡在18~45歲之間)體內(nèi)相似。給輕、中度酒精性肝硬化引起的肝損害患者口服本品后的血漿濃度,輕度肝功能不全的患者與健康對(duì)照組相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大約30%。

腎功能不全的病人(肌酐清除率為10~60ml/min/1.73m2)本品的AUC0-∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人(肌酐清除率<2ml/min/1.73m2),本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。

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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)

 

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